在癌症的治疗过程中,微环境乏氧会严重影响治疗的效果。北卡罗莱纳大学格林斯博罗分校Colin G. Cameron和Sherri A. McFarland、意大利卡拉布里亚大学Marta E. Alberto报道了首个金属基光敏剂,并将其作为一种具有强力性能的光学治疗试剂。
本文要点:
(1)实验以Os(phen)2为基础支架,将其与一系列IP-nt配体相结合。研究发现,Os-4T (n=4)是该系列中活性最高的复合物,其在常氧条件下的光学治疗指数(PI)超过106。并且,该光敏剂在乏氧(1% O2)和可见光或绿光照射下的PI>90 (EC50= 0.651 μM),而在红光照射下PI>70。常氧条件下,Os- 4T在733 nm近红外光照射下也具有活性(EC50 = 0.803μM, PI = 77)。
(2)这一系列化合物在黑暗中毒性相对较低,但随着n的增加,其光毒性也会有增加。此外,Os-4T在小鼠体内的最大耐受剂量(MTD)为200 mg kg-1,证明这种光敏剂可以成为一种用于体内PDT的高效药物。
John Roque III. et al. Breaking the Barrier: An Osmium Photosensitizer with Unprecedented Hypoxic Phototoxicity for Real World Photodynamic Therapy. Chemical Science. 2020
DOI: 10.1039/D0SC03008B
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/sc/d0sc03008b#!divAbstract