单酰化的二胺是一种广泛存在的药品、农药、天然产物分子组成部分，但是目前合成此类化合物的方法通常需要选择性的保护基/脱氢反应步骤，因此导致大量浪费和较低的原子利用情况。有鉴于此，曼彻斯特大学Sabine L. Flitsch等报道了截断的羧酸还原酶用于腺苷酸化区域，能够在溶液相中进行选择性的酰胺键构建，并且这种截断的羧酸还原酶比完全态的羧酸还原酶具有更高的酰胺化反应活性。

本文要点：

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该酰胺化反应经由ATP过程实现，并能够通过III类多磷酸激酶CHU（class III polyphosphate kinase）从多磷酸盐中回收。该方法能实现合成6种医药分子中的24种酰胺相关组分。此外，作者对包括两个API的例子中进行放大量合成，展示了本方法的有效和应用价值。

参考文献

Max Lubberink, Christian Schnepel, Joan Citoler, Sasha R. Derrington, William Finnigan, Martin A Hayes, Nicholas J Turner, and Sabine L. Flitsch*

Biocatalytic Monoacylation of Symmetrical Diamines and its Application to the Synthesis of Pharmaceutically Relevant Amides, ACS Catal. 2020

DOI：10.1021/acscatal.0c02228

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c02228