HER2阳性乳腺癌是一种对化疗反应不良的典型乳腺癌亚型。捷克科学院生物物理研究所Jana Kasparkova合成了一种具有轴向油酸和肉桂酸配体的新型Pt(IV)前药，并将其作为可以选择性靶向一种HER2阳性乳腺癌细胞的抗肿瘤药物，。

本文要点：

（1）实验在单层和三维球体模型中证明了该Pt(IV)前药具有优越的抗肿瘤细胞增殖的活性，并且随着细胞的HER2表达量的增加，其抗增殖效率也逐渐提高。同时，释放的Pt(II)化合物可通过介导DNA损伤的机制以抑制癌细胞的增殖。同时释放的油酸和肉桂酸也能有效抑制HER2的表达。

（2）这是首次有研究报道通过不含蛋白质和肽的铂基复合物对HER2的表达进行抑制。此外，该Pt(IV)前药也能够有效克服肿瘤干细胞(CSCs)产生的耐药性以诱导CSCs和分化的肿瘤细胞死亡。由此表明这一该分子设计策略在开发新的治疗相关化合物方面的具有很好的应用潜力。

Hana Kostrhunova. et al. A New Multi-action Pt(IV) Conjugate with Oleate and Cinnamate Ligands Targets Human Epithelial Growth Factor Receptor HER2 in Aggressive Breast Cancer Cells. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.202009491

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202009491