近年来，诸如肿瘤微环境诱导的纳米粒子靶向技术、细胞表面受体多价配体靶向技术等新技术被开发用于肿瘤的主动靶向治疗。虽然每种技术的原理都得到了很好的说明，但大多数系统都存在靶向特异性和灵敏度较低的问题。为了填补这一空白，德克萨斯大学阿灵顿分校He Dong等人将这两种技术结合起来进行了一次成功尝试，可同时提高癌细胞靶向的灵敏性和特异性。

本文要点：

1）具体而言，主要组成是靶向配体结合的自组装单体前体(SAM-P)，其在肿瘤部位经历肿瘤触发的裂解，以释放出能够形成超分子纳米结构的活性自组装单体。

2）生物物理表征证实了在模拟肿瘤还原微环境下，SAM-P从低配位价的单体或低聚物到高配位价的超分子组装体的化学和物理转化。体外荧光分析表明超分子形态在介导配体-受体相互作用和靶向敏感性方面的重要性。

3）通过肿瘤触发的超分子组装和诱导细胞表面受体的多价配体表达，可以增强靶向特异性和灵敏度。

综上所述，这种肿瘤微环境诱导的细胞靶向和多价配体展示相结合的方法，具有很高的灵敏度和特异性，可作为细胞特异性分子成像和治疗药物。

Weike Chen, et al. Combined Tumor Environment Triggered Self‐Assembling Peptide Nanofibers and Inducible Multivalent Ligand Display for Cancer Cell Targeting with Enhanced Sensitivity and Specificity. Small, 2020.

DOI: 10.1002/smll.202002780

https://doi.org/10.1002/smll.202002780