Nano. Today:无金属纳米酶激活的前药用于靶向肿瘤的催化治疗
柚子 柚子 2020-09-05

酶介导的肿瘤细胞前药激活是一种很有吸引力的靶向治疗策略。已有研究表明,天然过氧化物酶和吲哚-3-乙酸(IAA)是一种有效的酶-前药组合。然而,由于内源性过氧化物酶活性不足以及难以在肿瘤细胞中选择性表达外源性过氧化物酶,因此该策略的抗肿瘤效率也被严重限制。开发具有类过氧化物酶活性的纳米材料(纳米酶),特别是设计具有高稳定性和良好生物相容性的无金属纳米酶为克服这些难题提供了新的途径。在理论计算的指导下,中科院生物物理研究所阎锡蕴院士、范克龙研究员和高利增研究员开发了一种在酸性环境下具有类过氧化物酶活性的无金属磷氮双掺杂多孔空心碳球纳米酶(PNCNzyme)。

 

本文要点:

(1)基于这种无金属纳米酶,实验开发了一种纳米酶-IAA激活策略,即利用该纳米酶激活IAA以产生大量ROS,触发肿瘤细胞发生凋亡。实验也将叶酸(FA)引入到该纳米酶中,以增强其肿瘤靶向性和肿瘤细胞的内吞作用。

(2)结果表明, FA-PNCNzymes@IAA可以在异种移植宫颈癌肿瘤中有效积累,催化产生ROS并诱导细胞凋亡。综上所述,这一研究表明,纳米酶-IAA组合是一种有效的酶激活前药策略,可用于实现靶向肿瘤的催化治疗。

Qian Liang. et al. A metal-free nanozyme-activated prodrug strategy for targeted tumor catalytic therapy. Nano Taday. 2020

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1748013220301043


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