光动力疗法（PDT）是一种有前景的无创治疗技术，引起了越来越多的临床前试验研究。但是，从实验室到临床的转化经常会遇到光敏剂（PSs）暗细胞毒性的问题。于此，香港科技大学唐本忠院士、南开大学丁丹教授、宝鸡文理学院冯海涛副教授等人使用主客体策略进行级联取代激活的光疗诊断来解决这一挑战。

本文要点：

1）通过吡啶官能化的四苯基乙烯（即TPE-PHO）和水溶性杯芳烃的静电络合，可显着抑制TPE-PHO的暗细胞毒性。复合物的纳米组装体显示出增强的生物相容性并在体外选择性地定位于细胞质。

2）当TPE-PHO在肿瘤部位被4,4'-联苯胺二盐酸盐竞争性地从杯芳烃腔中置换出来时，其在肿瘤组织中的暗细胞毒性和光活性得以恢复，从而在光照射下具有有效的PDT功效。细胞成像的结果表明，在级联的超分子替代过程中，TPE-PHO经历了从细胞质到线粒体的转运，以杀死癌细胞。还进行体内肿瘤成像和治疗，以评估疗效。

综上所述，这种超分子策略避免了繁琐的分子合成，并为易于调整PS行为开辟了一条新路径。

参考文献：

Hai-Tao Feng, et al., Substitution Activated Precise Phototheranostics through Supramolecular Assembly of AIEgen and Calixarene. Journal of the American Chemical Society 2020.

DOI: 10.1021/jacs.0c06872

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.0c06872