目前，寻找理想的光热制剂(PTA)对肿瘤进行有效的光热治疗(PTT)是一个重要的课题。肿瘤相关酶诱导的直径小于8 nm的金纳米粒子(AuNP)的聚集将显著提高传统PTA AuNP的PTT效率。弗林蛋白酶（Furin）是一种在多种恶性肿瘤中上调的反式高尔基蛋白转化酶。然而，目前还没有关于furin诱导的AuNP在肿瘤细胞内聚集治疗肿瘤PTT的报道。在此，安徽师范大学王广凤，中国科学技术大学梁高林等人利用furin和生物相容性2-氰基苯并噻唑-半胱氨酸(CBT-Cys)缩合反应的优点，开发了一种furin诱导的细胞内AuNP聚集策略，并设计了一种furin响应型Au NP平台(AuNP@1)，用于体内外肿瘤的高效PTT。

本文要点：

1）经高表达furin的癌细胞内化后，AuNP@1通过furin引导的缩合反应，在AuNP@1s之间生成1-二聚体，该二聚体将AuNP@1s交联，形成Au NP聚集体。

2）实验结果表明，AuNP聚集体的形成可以大大提高其光热性能，因此，AuNP@1在体外对MDA-MB-468细胞和体内对MDA-MB-468肿瘤的光热治疗效果明显优于其加扰对照AuNP@1-Scr。

综上所述，预计AuNP@1在不久的将来可用于furin相关癌症的临床PTT。

Jihua Chen, et al. Furin‐Instructed Intracellular Gold Nanoparticle Aggregation for Tumor Photothermal Therapy. Adv. Funct. Mater., 2020.

DOI: 10.1002/adfm.202001566

https://doi.org/10.1002/adfm.202001566