将药物发现和药物递送领域的独特优势结合起来，对于推进药物开发具有不可估量的价值。在此，美国加州大学戴维斯分校 Yuanpei Li等人提出了一种自递送的单组分新化学实体纳米医药(ONN)策略，通过将自组装原理结合到药物设计中来改进癌症治疗。

本文要点：

1）将溶酶体洗涤剂(MSDH)和自噬抑制剂(Lys05)进行杂交，开发出能够内在地形成纳米组装体的双氨基喹啉衍生物。

2）所选择的BAQ12和BAQ13 ONNs在诱导溶酶体破裂、溶酶体功能障碍和自噬阻断方面非常有效，并且显示出比临床试验中使用的羟基氯喹高30倍的抗增殖活性。

3）这些单药纳米粒在体内表现出极好的药代动力学和毒理学特征，以及显著的抗肿瘤功效。此外，它们能够封装额外的药物并将其输送到肿瘤部位，因此是基于自噬抑制的联合治疗的有前途的药物。

鉴于其跨学科优势，这些BAQ ONNs在改进癌症治疗方面具有巨大的潜力。

Zhao Ma, et al. Pharmacophore hybridisation and nanoscale assembly to discover self-delivering lysosomotropic new-chemical entities for cancer therapy. Nat. Commun., 2020.

DOI: 10.1038/s41467-020-18399-4

https://doi.org/10.1038/s41467-020-18399-4