氟化哌啶在药物化学、医药学研究中非常重要，但是通常该物种的合成鲜有相关报道，有鉴于此，明斯特大学Frank Glorius等报道了一种简单高效的进行顺式选择性对大量丰富的氟化吡啶进行氢化，得到广泛的多氟哌啶产物。该方法学能够对氟化吡啶进行化学选择性氢化还原反应，该方法同样兼容其他种类的芳环，催化剂是商业化可购置的异相催化剂。得到的氟化产物是重要的药物分子，提供了一种富氟哌啶物种的合成方法。

本文要点：

（1）

反应优化。将3-氟吡啶作为反应物，加入10 mol % Pd(OH)₂/C催化剂，在50 bar H₂中，加入2.4倍量HCl溶液，在25 ℃的MeOH中进行反应，原料的反应率达到99 %，以88 %的产率得到3-氟化哌啶。随后作者考察了多种不同的异相催化剂，如Rh/C、Rh/Al₂O₃、Pt/C催化剂，发现效果最好的是Pd(OH)₂/C。

参考文献

Tobias Wagener, Arne Heusler, Zackaria Nairoukh, Klaus Bergander, Constantin G. G. Daniliuc, and Frank Glorius*

Accessing (Multi)Fluorinated Piperidines Using Heterogeneous Hydrogenation, ACS Catal. 2020

DOI: 10.1021/acscatal.0c03278

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c03278