最大限度地减少药物在体循环中的渗漏，同步多种药物的体内归宿，精确控制肿瘤局部药物释放，仍是目前基于纳米药物的癌症治疗的挑战。在此，四川大学钱志勇等人开发了一种活性氧(ROS)响应型喜树碱(CPT)前药递送系统(MPEG-(TK-CPT)-PPa)，此系统通过活性氧响应型硫酮(TK)和脂链将喜树碱(CPT)和光敏剂焦脱镁叶绿酸a(PPA)同时偶联到同一聚乙二醇甲醚(MPEG)上。

本文要点：

1）合成的MPEG-(TK-CPT)-PPa共轭复合物在溶液中会自组装形成纳米粒子(43.6±0.8 nm)。共价偶联的前药可防止体循环过程中的药物渗漏，并同步两种药物在体内的分布。

2）PPa产生的荧光信号有助于精确跟踪和定位肿瘤部位的纳米粒子。在成像引导下，近红外激光在达到最强荧光时对肿瘤组织进行局部照射。PPa产生的ROS不仅能裂解TK链，引发局部、可控、按需释放CPT，而且对肿瘤细胞具有细胞毒作用。因此，CPT介导的化疗和PPa诱导的光动力疗法能够联合并增强对肿瘤生长的抑制。

综上所述，这种激光触发、局部、可控和按需释药系统可为CPT制剂提供另一选择。

Bingyang Chu, et al. ROS‐Responsive Camptothecin Prodrug Nanoparticles for On‐Demand Drug Release and Combination of Chemotherapy and Photodynamic Therapy. Adv. Funct. Mater., 2020.

DOI: 10.1002/adfm.202005918

https://doi.org/10.1002/adfm.202005918