血脑屏障（BBB）的阻挡和肿瘤细胞的耐药性严重降低了大多数化疗药物治疗胶质母细胞瘤（GBM）的效率。于此，中科院化学研究所王树研究员、首都医科大学三博脑科医院于春江、张宏伟等人针对GBM的治疗开发了带有Angiopep-2和紫杉醇（PTX）的硫醇化寡聚（对苯乙炔）（Ang-OPV-PTX），具有BBB渗透能力和更高药物效率的。

本文要点：

1）Ang-OPV-PTX可以在Angiopep-2的帮助下通过LRP1介导的内吞作用有效地穿透血脑屏障。 此外，GBM细胞中高水平的活性氧（ROS）诱导Ang-OPV-PTX上的巯基交联，导致形成大量聚集体，从而阻止了药物从肿瘤细胞中流出并改善了药物功效。

2）此外，Ang-OPV-PTX可以特异性靶向GBM并定位在GBM中，以在体内而非正常组织中获得长期治疗效果。基于这些特征，Ang-OPV-PTX在GBM化疗的临床应用中具有巨大潜力。

参考文献：

Yuduo Guo, et al., Blood-brain-barrier penetrable thiolated paclitaxel-oligo (p-phenylene vinylene) nanomedicine with increased drug efficiency for glioblastoma treatment. Nano Today 2020.

https://doi.org/10.1016/j.nantod.2020.100969