上海交通大学张万斌等报道了通过手性双环咪唑有机催化剂、采取连续注射过程高效率的合成手性phthalidyl酯分子，该合成过程中通过对3- hydroxyphthalides通过对映选择性酰基化，经过动力学拆分反应实现了高达99 % ee的手性选择性。模拟计算结果显示，该反应通过碱催化的亲核催化反应过程。该反应中的关键性中间体物种显示，该中间体通过CH-π之间的相互作用，而不是以往认为的催化剂和底物之间的离子/π-π相互作用。

本文要点：

（1）

反应优化。以3-羟基苯甲酰（1a）作为反应物，加入1.05倍量AcCl、DPACl，在10 mol %手性双环咪唑催化剂，加入1.2倍量TEA/TMP，在甲苯中进行反应，在3位点修饰烷氧基。

参考文献

Muxing Zhou, Tatiana Gridneva, Zhenfeng Zhang, Ende He, Yangang Liu, Wanbin Zhang*

Chiral Bicyclic Imidazole‐Catalyzed Acylative Dynamic Kinetic Resolution for the Synthesis of Chiral Phthalidyl Esters, Angew. Chem. Int. Ed. 2020

DOI: 10.1002/anie.202012445

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202012445