具有抗肿瘤活性的青蒿素衍生物引起了研究人员的广泛关注。然而，缺乏肿瘤靶向性，其进一步应用也受到了很大的限制。据报道，肿瘤细胞可通过糖酵解途径获取能量。在许多恶性细胞中，人们也观察到葡萄糖转运蛋白(GLUTs)会发生高表达，以满足癌细胞对葡萄糖的需求。中国中医科学院Liwei Gu、王继刚研究员和刘淑芝研究员以GLUT1为靶点，将烷基糖苷葡萄糖段作为脂质体表面的靶向配体，成功制备了新型烷基糖苷修饰的双氢青蒿素脂质体。

本文要点：

（1）该脂质体的粒径为100.67±1.25 nm, zeta电位为-22.93±0.92 mv，包封率为75.28±0.73%，并且具有良好的稳定性。实验也利用荧光显微镜和流式细胞实验评价了该脂质体的体外靶向性能。

（2）结果表明，与人L02肝细胞相比，该脂质体可以在修饰的葡萄糖片段的作用下，对人肝癌细胞HepG2实现更好的靶向性。体内实验也表明烷基糖苷修饰的脂质体对肿瘤的靶向性也有显著提高，其抗肿瘤活性也有明显增强。因此，这一研究也为开发基于青蒿素衍生物的靶向抗肿瘤纳米制剂提供了新的研究和理论基础。

Shuo Shen. et al. Development of GLUT1-targeting Alkyl Glucoside-modified dihydroartemisinin liposomes for cancer therapy. Nanoscale. 2020

DOI: 10.1039/D0NR05138A

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/nr/d0nr05138a#!divAbstract