γ-谷氨酰转肽酶(GGT)在多种癌症中会过表达，因此已有一些GGT靶向的荧光探针可以对这些癌症进行成像，但是在长时间成像过程中，这类荧光探针会发生水解并进而会从靶细胞中泄漏出去。东京大学Mako Kamiya和Yasuteru Urano设计了一个功能化的GGT荧光探针4-CH₂F-HMDiEtR-gGlu，其在被GGT激活后会生成甲基阿扎夸酮中间体。

本文要点：

（1）这种中间体与细胞内的亲核试剂会发生反应以生成荧光产物，该产物会被“困”在细胞内，并且仍具有对酶的靶向活性。

（2）实验也将该探针用于对患者来源的异种移植(PDX)小鼠肿瘤模型进行成像，发现其可显著延长对体内肿瘤的成像时间。

Rui Obara. et al. γ-Glutamyltranspeptidase (GGT)-Activatable Fluorescence Probe for Durable Tumor Imaging. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.202013265

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202013265