光动力疗法(PDT)的一般做法包括重复多个疗程，即在每次光照操作前反复施用光敏剂。为了解决由于重复注射光敏剂总剂量过大而引起的潜在问题，韩国科学技术研究院Sehoon Kim、首尔国立大学Yoon-Sik Lee联合高丽大学Dong June Ahn等人在此介绍了一种内化RGD肽(IRGD)衍生物(Ppa-iRGDC-BK01)，这种衍生物可以自聚集到可注射的单组分超分子库中。

本文要点：

1）Ppa-iRGDC-BK01是一种原位自植式光敏剂，注射后自行形成储存库，其分子功能(癌细胞内化和光敏化)通过iRGD片段的缓释、肿瘤靶向和肿瘤选择性蛋白水解/还原裂解来激活。

2）实验和理论研究表明，Ppa-iRGDC-BK01在体温作用下，通过Ppa侧链的疏水作用和肽间氢键的重组，进行热加速自组装形成超分子库。结果表明，Ppa-iRGDC-BK01的自聚集成库对光敏性具有多重猝灭效应，可以有效地防止非特异性光毒性，保护其免受肿瘤外的光漂白，同时通过长时间的缓释、肿瘤积聚和瘤内激活，实现肿瘤的自主再光敏化作用。

3）实验证明，通过一次瘤周注射和随后每隔五次的激光照射形成的肿瘤储存库可导致肿瘤彻底根除。在重复的PDT过程中，肿瘤周围的正常组织在激光照射下没有表现出光毒性损伤。

综上所述，通过单次次光敏剂注射和多次激光照射组成的非常规方案，此单组分光敏化超分子库方法与肿瘤靶向治疗激活策略相结合，将是一种更安全和更精准的PDT操作。

Hong-Jun Cho, et al. Injectable Single-Component Peptide Depot: Autonomously Rechargeable Tumor Photosensitization for Repeated Photodynamic Therapy. ACS Nano, 2020.

DOI: 10.1021/acsnano.0c06881

https://doi.org/10.1021/acsnano.0c06881