利用小分子抑制剂的靶向治疗策略在目前已被广泛利用以重新构建肿瘤细胞的关键信号通路，但这些抑制剂在临床中往往会由于其较差的药物特性和瘤内浓度不足而效果较差。浙江大学王杭祥教授开发了一种将天然分子抑制剂进行自组装的策略，并以不溶于水的达沙替尼(DAS)试剂为例对该策略的有效性和可行性进行了研究。达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以用于癌症治疗。

本文要点：

（1）实验利用一种简便的再沉淀方法使得DAS抑制剂可在水溶液中进行自组装以形成超分子纳米颗粒sDNPs。同时在这个过程中，实验也观察到这种自组装的DAS具有聚集诱导发光(AIE)性能，这也使得sDNPs适合于对细胞转移进行生物成像和示踪。

（2）实验结果表明，在原位乳腺癌模型中，sDNPs可对原发肿瘤产生持久的抑制作用，并能减少肿瘤的转移，其效果也显著优于口服DAS抑制剂。此外，实验也证明了该平台具有很低的毒性。这是首次有研究开发具有AIE性能的自组装天然分子抑制剂，并证明了这种新型方法在制备肿瘤治疗纳米药物方面具有很好的可行性。

Xiaona Chen. et al. Self-Assembling a Natural Small Molecular Inhibitor Shows Aggregation-Induced Emission and Potentiates Antitumor Efficacy. Nanoscale Horizons. 2020

DOI: 10.1039/D0NH00469C

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/nh/d0nh00469c#!divAbstract