γ-谷氨酰转肽酶(GGT)是一种细胞膜结合酶，与多种生理病理过程密切相关。目前已有大量荧光探针被开发出来用于检测GGT的活性。然而，由于这些活性荧光团具有快速扩散和清除的特点，因此它们往往很难用于在体内对GGT的活性进行可视化成像。华东理工大学谢贺新教授通过将甲基醌和一种荧光酶底物合并，构建了一种可被激活的自固定型近红外探针，并将其用于对GGT活性进行体内外成像。

本文要点：

（1）该探针在最初是荧光“沉默”的，但被GGT选择性激活后能够显著增强其在714 nm处的荧光强度，并进而在需要的位点上进行共价锚定。研究表明，与常规的荧光探针相比，GGT过表达的活细胞会诱导这种探针产生更强的荧光，并可以对酶活性进行免洗、实时成像。

（2）实验也利用该探针对U87MG肿瘤小鼠体内的GGT活性进行了成像。静脉注射给药后，该自固定型探针可以在靶点区有效保留，从而大大提高了检测灵敏度。这一研究表明，带有可被激活的锚定物的荧光探针在实现对高动态体内系统的酶活性进行无创成像方面具有显著突出的优势。

Yuyao Li. et al. In Vivo Visualization of γ‑Glutamyl Transpeptidase Activity with an Activatable Self-Immobilizing Near-Infrared Probe. Analytical Chemistry. 2020

DOI: 10.1021/acs.analchem.0c02954

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.0c02954