赖氨酸（K）是蛋白质和多肽跨膜递送的重要目标残基。K是蛋白质中最常暴露的残基，因此对开发K相容性转运激活剂的需求很高。但是，由于K的亲液性质及其识别困难，为富含K的肽和蛋白质设计激活剂比富含精氨酸的物种更具挑战性。于此，南开大学郭东升等人设计了一种新型的两亲性磺基杯[5]芳烃（sCx5-6C）作为K相容性转运活化剂。

本文要点：

1）sCx5-6C具有两个关键要素，即对K的识别和嵌入膜的能力。研究人员测量了由sCx5-6C激活的α-聚-l-赖氨酸、七赖氨酸和组蛋白跨人造膜以及α-聚-l-赖氨酸进入活细胞的膜运输效率。

2）结果表明sCx5-6C可以作为有效的激活剂，用于转运富含K的肽和蛋白质，这是已知的精氨酸相容性激活剂无法实现的。

参考文献：

Pan, Y.‐C., et al., (2020), An Amphiphilic Sulfonatocalix[5]arene as an Activator for Membrane Transport of Lysine‐rich Peptides and Proteins. Angew. Chem. Int. Ed..

https://doi.org/10.1002/anie.202011185