手性α-芳基甘氨酸在某些生物活性产物的制备中起着关键作用，但是，它们的催化不对称合成远远不能令人满意。

有鉴于此，上海交通大学张万斌教授等人，开发了一种高效的Ni催化的N-芳基亚氨基酯不对称加氢反应，以高收率和优异的对映选择性（高达98％ee）合成手性α-芳基甘氨酸。

本文要点

1）在低催化剂负载下，氢化反应可以以克为单位进行，底物/催化剂的比例最高可达2000。

2）所获得的手性N-对甲氧基苯基α-芳基甘氨酸手性衍生物不仅是直接有用的手性仲氨基酸酯，而且还可以通过用硝酸铈铵进一步转化为几种广泛使用的分子，包括药物中间体和手性配体。

3）通过NMR光谱法首次发现了一种具有手性活性的Ni-H物质。计算结果表明，立体选择是在底物接近催化剂的过程中确定的。

参考文献：

Dan Liu et al. Ni-catalyzed asymmetric hydrogenation of N-aryl imino esters for the efficient synthesis of chiral α-aryl glycines. Nat Commun, 2020.

DOI: 10.1038/s41467-020-19807-5

https://doi.org/10.1038/s41467-020-19807-5