在过去的20年里,利用化疗治疗非小细胞肺癌(NSCLC)是一种被普遍采用的方法。但是,由于化疗药物的水溶性差、生物利用度低、药物积累少等因素,其临床抗肿瘤活性一直不够理想。DNA纳米结构因其良好的生物相容性和可编程性有望被用于作为药物载体。上海交通大学宋杰教授和孔向阳教授构建了一种新的DNA纳米载体,并将其作为一种有效的药物递送系统(DDS)以用于抗癌治疗。
本文要点:
(1)埃洛替尼(Erlotinib, Er)是一种靶向于表皮生长因子受体(EGFR)的疏水小分子药物,可与叠氮 (N3)修饰的DNA链共价结合,随后进行自组装以形成空间可编程的、嫁接有Er的6x6x64nt DNA纳米结构。
(2)当Er成功地到DNA载体上后,它会转化为亲水性。实验也在体内外对其抗肿瘤疗效进行了评估,证明其对A549细胞具有显著的细胞毒性,并且对非小细胞肺癌(NSCLC)的肿瘤生长也有明显的抑制作用。
Yuqi Wang. et al. Designed DNA Nanostructure grafting Erlotinib for Non-Small-Cell Lung Cancer Therapy. Nanoscale. 2020
DOI: 10.1039/D0NR06945K
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/nr/d0nr06945k#!divAbstract