胆汁酸被提议作为各种疾病的治疗剂,包括肝脏疾病和肥胖症。然而,口服或皮下注射这些药物的增溶版本的疗效有限,并产生不必要的副作用。于此,密歇根大学安娜堡分校Omolola Eniola-Adefeso等人描述了一种金模板法,用于制备稳定的胆汁盐(胆酸盐或脱氧胆酸盐)微粒。
本文要点:
1)在双重乳液溶剂蒸发过程中,金离子在油水界面的还原作用使金-胆盐相互作用并形成胆盐颗粒。实验证明了复合微粒通过表面腐蚀过程将胆酸盐/脱氧胆酸盐释放到溶液中。
2)研究人员还举例说明了这些颗粒在体外和体内溶解脂肪细胞的能力,且副作用极小,这与美国食品药品管理局批准的可导致严重的炎症和溃疡的盐溶液相反。(皮下注射胆汁盐溶液(即凯贝拉)已获得FDA批准,主要用于去除皮下脂肪)
总体而言,基于颗粒的胆酸盐/脱氧胆酸盐为这些盐的局部递送打开了机遇,提高了疗效,同时最大程度减少了与口服和皮下使用相关的副作用。
参考文献:
Hanieh Safari, et al., Biodegradable, bile salt microparticles for localized fat dissolution. Science Advances 2020.
DOI: 10.1126/sciadv.abd8019
https://advances.sciencemag.org/content/6/49/eabd8019