角膜为人眼免受外来物质的侵袭提供了重要的保护。然而,其对分子渗透的阻滞也为非侵入性角膜药物递送带来了巨大的挑战。在此,浙江大学计剑、复旦大学附属眼耳鼻喉科医院Yuan Lei等人报告了具有高阳离子电荷密度的聚氨基酸基S-亚硝基硫醇,作为NO载体,来克服眼科治疗中与角膜相关的阻塞。
本文要点:
1)实验结果表明,聚合物的阳离子性质促进了跨细胞作用,从而大大增强了NO供体的跨角膜地市,并绕过了被动药物扩散的角膜屏障。
2)超阳离子和谷胱甘肽反应性联合应用可协同增强局部施用的聚(2-乙酰氨基-N-三亚乙基四胺-3-亚硝基硫醇-3-甲基丁酰胺)天冬酰胺的眼内递送,有效缓解青光眼小鼠的高眼内压。
综上所述,这种非侵入性的“障碍跳跃”方法不仅为提高经角膜给药效率提供了启示,而且在克服其他生物医学应用中的药物转运障碍方面具有巨大潜力。
Fan Jia, et al. Macromolecular Platform with Super-Cation Enhanced Trans-Cornea Infiltration for Noninvasive Nitric Oxide Delivery in Ocular Therapy. ACS Nano, 2020.
DOI: 10.1021/acsnano.0c05977
https://doi.org/10.1021/acsnano.0c05977