提高药物或治疗药物在肿瘤内的富集程度，对于实现有效的癌症诊断和治疗，同时大幅度降低剂量和对正常组织的损伤至关重要。在此，苏州大学史海斌等人首次报道了红光引发的探针-RNA交联（RLIPRC）策略，它不仅可以有力地促进探针在肿瘤中的积累和保留，从而延长成像时间，而且还可以显著抑制肿瘤的生长。

本文要点：

1）通过合理设计，以近红外（NIR）染料（花菁7）作为信号报告物，用于肿瘤靶向的环-（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）（cRGD）肽和用于RNA交联的单线态氧（¹O₂）呋喃部分组成了NIR荧光探针f-CR。

2）该探针具有被动和主动的肿瘤靶向能力，并能发出强烈的NIR/光声（PA）信号，从而可以对体内肿瘤进行特异、灵敏的双模成像。

3）值得注意的是，在660 nm激光照射亚甲基蓝（MB）原位生成的¹O₂的氧化作用下，探针f-CR可通过呋喃与腺嘌呤，胞嘧啶或鸟嘌呤之间的环加成反应与细胞质RNA特异共价交联，有效地阻止了探针的胞吐作用，从而增强肿瘤的积累和保留。

4）这是首次发现探针f-CR与细胞质RNA的共价交联可以诱导癌细胞的严重凋亡，从而显著抑制肿瘤。

综上所述，这项研究代表了首个红光引发的RNA交联系统，可以提高体内肿瘤的诊断和治疗效果的潜力。

Shuyue Ye, et al. Red Light-Initiated Cross-Linking of NIR Probes to Cytoplasmic RNA: An Innovative Strategy for Prolonged Imaging and Unexpected Tumor Suppression. J. Am. Chem. Soc., 2020.

DOI: 10.1021/jacs.0c10755

https://doi.org/10.1021/jacs.0c10755