Pd催化氧化加成复合物（OACs）通过含有芳基溴的底物和Pd(0)结合，有鉴于此，麻省理工学院Bradley L. Pentelute、Stephen L. Buchwald等报道了一种新颖的策略用于选择性的制备OACs，具体通过蛋白上的胺基基团进行。

本文要点：

（1）

该制备方法基于选择性的对胺基进行酰基化，无需通过Pd(II)-芳基基团。Pd(II)-芳基能够共轭加成到另外一个含有半胱氨酸基团的蛋白上。该方法学操作简单方便，能够对天然的/非工程修饰的酶、抗体进行修饰，该方法在溶液相和暴露空气条件中进行。

通过该方法，能够通过同时含有Pd-OAC和活化的NHS酯的试剂对天然蛋白进行胺基基团进行选择性的修饰。该方法有几个特点：在空气气氛的溶液相中，能够对复杂底物仅仅用较少倍量的Pd生成Pd-OACs物种；该反应速率快、对巯基的反应选择性高。

（2）

生成的Pd-蛋白OACs十分稳定、能够在储存后保持生物活性，在nmol浓度蛋白-蛋白交叉偶联反应中反应仅需要数个小时。

参考文献

Heemal H. Dhanjee, Ivan Buslov, Ian W. Windsor, Ronald T. Raines, Bradley L. Pentelute*, and Stephen L. Buchwald*, Palladium–Protein Oxidative Addition Complexes by Amine-Selective Acylation, J. Am. Chem. Soc. 2020

DOI: 10.1021/jacs.0c09180

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c09180