中山大学李乐等报道了一种底物兼容广的催化合成磺胺和磺酸盐的方法学，该方法中通过催化量的1-羟基苯并三唑（HOBt）、有机硅结合，在温和条件中实现了87~99 %的产率。该方法对高立体位阻底物同样有较高的反应活性。在扩大量（10克级）合成金刚烷胺的反应中，该方法的催化剂担载量仅仅需要0.02 mol %。作者通过合成Fedratinib中关键中间体，验证了该方法能够用于医药领域的药物合成。

本文要点：

（1）

反应优化。以1倍量甲基、二苯基膦修饰的苯基磺酰氟（1a）、3倍量叔丁基胺（2a）作为反应物，以HOBt作为催化剂，在40 ℃ DMSO中反应24 h，实现了87 %的产率；当以1 mol % HOBt作为催化剂，加入TMDS添加剂，将叔丁基胺更换为DIPEA，实现了100 %的目标产物产率。

参考文献

Mingjie Wei, Dacheng Liang, Xiaohui Cao, Wenjun Luo, Guojian Ma, Zeyuan Liu, Le Li*, A Broad‐Spectrum, Catalytic Amidation of Sulfonyl Fluorides and Fluorosulfates, Angew. Chem. Int. Ed. 2020

DOI: 10.1002/anie.202013976

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202013976