为了解决胶质母细胞瘤（GBM）治疗中受体混杂和血脑屏障（BBB） 渗透性差的问题，天津医科大学总医院Shizhu Yu等人基于肽-药物结合的策略开发了一种新型的双功能纳米复合物药物递送系统。

本文要点：

1）通过基质金属蛋白酶-2（MMP-2）设计和筛选，得到SynB3-PVGLIG-PTX，其具有最佳亲和力。MMP-2敏感肽（PVGLIG）和细胞穿透肽（SynB3）结合形成双功能肽。

2）此外，作为药物-肽纳米复合物，SynB3-PVGLIG-PTX具有形成良好溶解性聚集体的高潜力，该聚集体可以通过MMP-2的裂解释放紫杉醇（PTX）。

3）从功能角度来看，与在MMP-2 siRNA转染的细胞中观察到的情况不同，SynB3-PVGLIG-PTX可以在体外在MMP-2存在下特异性抑制GBM细胞的增殖，迁移和侵袭。

4）进一步体内研究表明，与PTX和替莫唑胺相比，SynB3-PVGLIG-PTX更易进入U87MG异种移植裸鼠的大脑，并且能通过SynB3-PVGLIG-PTX控释PTX对GBM产生更好的抑制作用。

综上所述，由于其特异性和血脑屏障通透性，SynB3-PVGLIG-PTX可以用作治疗GBM的新型载药递送系统。

Dan Hua, et al. Improved Antiglioblastoma Activity and BBB Permeability by Conjugation of Paclitaxel to a Cell‐Penetrative MMP‐2‐Cleavable Peptide. Adv. Sci., 2020.

DOI: 10.1002/advs.202001960

https://doi.org/10.1002/advs.202001960