聚醚离子载体是一类可以使阳离子穿透生物膜的复杂天然产物。许多聚醚离子载体具有强大的抗微生物活性，并且一些化合物具有靶向侵袭性癌细胞的能力。然而，离子载体的功能被认为与其特异的细胞毒性有关，因此，尚未有对其进行人类临床开发的尝试。有鉴于此，丹麦奥胡斯大学的Thomas B. Poulsen等研究人员，通过多样性导向的半合成扩展了离子载体类抗生素的选择性。

本文要点

1）研究人员展示了通过循环利用高丰度的聚醚组分，可高效构建结构新颖的聚醚类离子载体，从而获得与一系列天然聚醚离子载体相比抗菌选择性增强的类似物。

2）研究人员对聚醚类抗生素拉沙里菌素(lasalocid)和莫能霉素(monensin)使用经典的降解反应，并将其碎片化的产物与全合成提供的砌块结合，包括使用了卤化季酮酸作为阳离子结合基团。

本文结果表明，对聚醚类离子载体进行结构优化是可能的，且这一领域代表着未来方法学创新的潜在机遇。

参考文献：

Shaoquan Lin, et al. Expanding the antibacterial selectivity of polyether ionophore antibiotics through diversity-focused semisynthesis. Nature Chemistry, 2020.

DOI：10.1038/s41557-020-00601-1

https://www.nature.com/articles/s41557-020-00601-1