磺酰胺在医药领域、农药领域种是最为重要的化学基团，但是在未活化的芳基底物中直接安装磺酰胺基团仍没有报道的方法，有鉴于此，德国美因茨大学Siegfried R Waldvogel等报道了首例通过电化学脱氢磺酰胺方法学，通过杂环芳烃作为底物，SO₂、有机胺作为试剂，通过氨基亚硫酸盐（amidosulfinate）中间体进行电催化合成。

 本文要点：

（1）

反应优化。以三甲氧基苯作为反应物，吗啉、SO₂作为官能团化原料试剂，加入DIEPA，当SO₂的浓度为1.5 M，在12 mA/cm²电流密度中进行电催化反应，实现了72 %的产率。

（2）

在该反应方法学中，氨基亚硫酸盐起到反应物、电解质双重作用，反应机理结果显示，该反应通过电催化对芳基化合物进行阳极氧化引发反应，随后对氨基亚硫酸盐进行亲核进攻。该反应中的电极通过硼掺杂金刚石，溶剂选择HFIP-MeCN混合溶剂，在对36种底物的反应拓展中，最高的产率达到85 %。

参考文献

Stephan P. Blum, Tarik Karakaya, Dieter Schollmeyer, Artis Klapars, Siegfried R Waldvogel*, Metal‐free Electrochemical Synthesis of Sulfonamides Directly from (Hetero)arenes, SO2 and Amines, Angew. Chem. Int. Ed. 2020

DOI: 10.1002/anie.202016164

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202016164