主动靶向肿瘤的药物递送在肿瘤治疗中具有巨大的潜力。但是，传统的靶向肿瘤的活性纳米治疗药物的靶向效率因其在肿瘤中缺乏可接近的靶点/受体而受到限制。在此，中国科学院长春应用化学研究所汤朝晖等人开发了一种具有连锁反应机制的新型自扩增肿瘤靶向策略。

本文要点：

1）制备凝结靶向肽（GNQEQVSPLTLLKXC，称为A15）-修饰的聚（L-谷氨酸）-接枝-马来酰亚胺聚（乙二醇）/ combretastatin A4结合物（A15-PLG-CA4），以获得归巢至肿瘤的自扩增纳米治疗平台。

2）在给荷瘤小鼠服用A15-PLG-CA4后，开始一个连锁反应循环，包括肿瘤内出血、靶点FXIIIa扩增、血凝块结合和CA4在肿瘤中的释放。这样，A15-PLG-CA4以连锁反应的方式提高了其可接近靶点（FXIIIa）的水平。

3）在用A15-PLG-CA4治疗的C26肿瘤中，在8 h时FXIIIa活性是在0 h时的4.1倍。 24小时的总CA4浓度比对照高2.9倍。与对照组相比，A15-PLG-CA4对大的C26肿瘤（≈500 mm³）显示出显著更高的抗肿瘤作用。

综上所述，该报告强调了自扩增肿瘤靶向策略在开发用于肿瘤治疗的下一代活性肿瘤靶向纳米治疗药物中的潜力。

Yue Wang, et al. Self‐Amplifying Nanotherapeutic Drugs Homing to Tumors in a Manner of Chain Reaction, Adv. Mater., 2020.

DOI: 10.1002/adma.202002094

https://doi.org/10.1002/adma.202002094