α-杂芳腈是重要的药物分子结构，目前此类分子的合成中常用的方法有兼容性差的缺点，有鉴于此，中科院上海有机所马大为等报道了CuBr/草酸二酰胺催化剂体系，对杂芳基卤化物、氰基乙酸乙酯在温和条件中进行偶联，通过一步脱羧反应合成α-杂芳基乙腈。

 本文要点：

（1）

反应优化。对甲氧基氯/溴苯（1a）、氰基乙酸乙酯（2）作为反应物，以Cu/N-萘基-N-邻吡啶草酸酰胺（L2）加入叔丁醇钠作为碱，在异丙醇中反应，实现了84 %的产率。

（2）

该方法中能够在60 ℃温和条件中反应，用于合成广泛的底物，兼容多种官能团和杂芳基。

参考文献

Ying Chen, Lanting Xu, Yongwen Jiang, Dawei Ma*, Assembly of α‐(Hetero)aryl Nitriles via Cu‐Catalyzed Coupling Reactions with (Hetero)aryl Chlorides and Bromides, Angew. Chem. Int. Ed. 2020

DOI: 10.1002/anie.202014638

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202014638