韩国科学技术院（KAIST）Sungwoo Hong等报道了通过电子供体-受体复合物（EDA），通过胺基吡啶基化反应消除[1.1.1]螺旋浆烷中的应力，该方法学中以N-胺基吡啶盐作为双功能试剂，在双环[1.1.1]螺旋桨烷（BCP）中安装胺基、吡啶基，该方法学中无需光催化剂，在温和条件、无需光催化剂的条件中实现广泛的底物兼容性。该方法能够用于结构复杂生物分子的后期官能团化。

本文要点：

（1）

反应优化。以双环[1.1.1]螺旋桨烷（1）、N-对甲苯磺酰基甲胺-芳基吡啶四氟硼酸盐（2a）作为反应物，加入2倍量NaOAc，在室温N₂保护中的MeCN溶剂中蓝光催化反应，从而在[1.1.1]螺旋桨烷上修饰芳基吡啶、对甲苯磺酰胺基甲胺产物（3a），实现了75 %的产率。

（2）

该方法能够进一步拓展兼容P-、CF₃-自由基，能够通过三组分反应选择性的进行官能团化。该方法学实现了构建C4修饰吡啶基的BCP分子，显著拓展了含BCP的药物分子相关合成。

参考文献

Sanghoon Shin, Seojin Lee, Wonjun Choi, Namhoon Kim and Sungwoo Hong*, Visible-Light-Induced 1,3-Aminopyridylation of [1.1.1]Propellane with NAminopyridinium Salts, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202016156

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202016156