经典1,n-烯炔的烯烃选择性环异构化反应是构建手性1,4-二烯烃的有效手段，相比而言， 包含内环芳基C=C键结构转化的heteroarenyne（杂芳烃-炔）不对称催化环异构反应仍未见相关报道。有鉴于此，浙江工业大学贾义霞等报道了一种PdH催化heteroarenyne环异构化反应，该反应方法学以吲哚上修饰炔烃的分子作为底物。

本文要点：

（1）

反应优化。以N-吲哚-2-基-甲基-丙炔酰胺（1a）作为底物，以5 mol % Pd(dba)₂/10 mol % L5 (轴联萘磷酸胺)作为催化剂，加入Ph₃CCO₂H酸，在二氧六环中进行反应，以85 %的产率和96 %的手性ee选择性构建手性螺环产物。

（2）

基于该方法学，以中等到较好的产率和非常好的对映选择性（高达98 % ee）合成大量含有对映结构碳中心的手性螺环、稠吲哚衍生分子。

参考文献

Ren-Xiao Liang, Ling-Jie Song, Jin-Bo Lu, Wei-Yan Xu, Chao Ding, and Yi-Xia Jia*, Palladium-Catalyzed Enantioselective Heteroarenyne Cycloisomerization Reaction, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202014796

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202014796