在级联催化反应中，重排反应在从简单分子出发构建复杂分子的过程中扮演重要角色，有鉴于此，福建物质结构研究所苏伟平等报道了Cu催化级联反应，通过α-杂芳基修饰的烷基芳基酮、一级胺和酰胺C-N键反应，引发1,2-芳基迁移构建了结构新颖的α,α-双芳基-β,γ-不饱和γ-内酰胺产物，实现了较好的产率。

本文要点：

（1）

反应优化。以1,2-二苯基丁酮（1a）、4-苯基丁烷-2-胺（2a）作为反应物，10 mol % Cu(OAc)₂/10 mol % 配体作为催化剂体系，加入3倍量TEMPO，加入20 mol % CsOH·H₂O，在PhMe/CH₃CN(1:1)混合溶剂中反应，以83 %的产率生成α,α-二苯基-γ-不饱和内酰胺（3a）。

（2）

该级联催化反应兼容广泛的底物种类，对广泛的（杂）芳基能够进行1,2-迁移，对电子性质各异的α-取代基底物有兼容性。机理研究结果显示，该1,2-芳基迁移通过构建分子内酰胺C-N键，酰基碳上的芳基移动到亲电位点碳位点上。

参考文献

Rong Hu, Yigao Tao, Xiaofeng Zhang, and Weiping Su*, Amide C-N bond formation-induced 1,2-aryl migration of alkyl aryl ketones in the cascade reaction with primary amines towards α,α-diaryl β,γ-unsaturated γ-lactams, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202014900

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202014900