JACS:基于氟-硫醇置换反应对乙酰转移酶的底物进行标记的新方法
先知报道 先知报道 2021-01-19

生物正交反应极大地促进了复杂生物系统中的蛋白质标记,并导致了广泛的应用,包括成像、富集和鉴定。有鉴于此,美国坦普尔大学的Rongsheng E. Wang等研究人员,提出了基于氟-硫醇置换反应对乙酰转移酶的底物进行标记的新方法。

 

本文要点

1研究人员开发出一种新型的生物正交反应,可以选择性地替换掉处于酰胺键α位的氟原子。

2这一氟-硫醇置换反应(FTDR)使得含氟辅因子或前体可以被用作化学标记物,劫持试管中或活细胞中乙酰转移酶介导的乙酰化反应,而这个过程无法通过叠氮或炔基的化学标记物来实现。

3通过FTDR反应,氟乙酰胺基标记可以被进一步转化为生物素或荧光分子的标记,以实现对乙酰化底物的广泛探测和成像。

本文研究表明,这一策略可进一步发展为针对底物蛋白的无位阻标记平台,系统性地扩展功能化标记转录后修饰的化学工具库。

 

                                             

 

参考文献:

Zhigang Lyu, et al. Steric-Free Bioorthogonal Labeling of Acetylation Substrates Based on a Fluorine–Thiol Displacement Reaction. JACS, 2020.

DOI:10.1021/jacs.0c05605

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c05605


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