本文要点
1)研究人员开发出一种新型的生物正交反应,可以选择性地替换掉处于酰胺键α位的氟原子。
2)这一氟-硫醇置换反应(FTDR)使得含氟辅因子或前体可以被用作化学标记物,劫持试管中或活细胞中乙酰转移酶介导的乙酰化反应,而这个过程无法通过叠氮或炔基的化学标记物来实现。
3)通过FTDR反应,氟乙酰胺基标记可以被进一步转化为生物素或荧光分子的标记,以实现对乙酰化底物的广泛探测和成像。
本文研究表明,这一策略可进一步发展为针对底物蛋白的无位阻标记平台,系统性地扩展功能化标记转录后修饰的化学工具库。
参考文献:
Zhigang Lyu, et al. Steric-Free Bioorthogonal Labeling of Acetylation Substrates Based on a Fluorine–Thiol Displacement Reaction. JACS, 2020.
DOI:10.1021/jacs.0c05605
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c05605