以选择性、实用、低成本和环境友好的方式，快速构建复杂有机硼酸酯的高效稳定的合成策略，目前尚未得到充分的开发。有鉴于此，南京大学的史壮志和美国加州大学的Kendall. N. Houk等研究人员，开发出不需金属的导向性吡咯碳-氢键硼化反应。

本文要点

1）研究人员开发了一个吡咯的位点选择性碳-氢键硼化反应的普适策略，该方法只用由三甲基乙酰基导向的BBr₃，从而避免了使用任何金属。

2）位点选择性主要由络合与电子效应所决定，因此该反应得以违背位阻效应生成各种C2-硼酸化的吡咯。

3）形成的产物可以马上参与下游的转化，从而得以用较少的步数合成诸如立普妥这样的药物分子。

4）密度泛函计算（wB97X-D）证实了该反应的优先位点选择性。

参考文献：

Zheng-Jun Wang, et al. Metal–Free Directed C–H Borylation of Pyrroles. Angewandte Chemie, 2020.

DOI：10.1002/anie.202016573

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202016573