将芳基酮通过Ar-C(O)切断反应转化为亲电型芳基物种具有较高挑战，但是其在Sonogashira型偶联反应中非常重要，有鉴于此，上海药物研究所戴辉雄、郑明月等报道了Pd催化配体促进作用中进行芳基酮的炔基化反应。该方法学能够通过一锅反应进行，兼容广泛的官能团和底物种类。

本文要点：

（1）

反应优化。以作为苯丁酮基肟醚（1a’）、修饰TMS的对甲氧基苯乙炔（2I）作为反应物，加入Pd(MeCN)₂Cl₂/吡啶恶唑啉（L32）作为催化剂体系，加入K₂CO₃碱，NaBAr_F，在DCE/n-PrCN中于140 ℃中反应6 h。

（2）

该方法有望用于药物发现、化学生物学，同时通过对一些天然产物、药物分子的后期官能团化验证了该方法学的应用，更加重要的一点在于，作者将两种比较重要的生物重要结构中的酮基转化为炔基。和传统的Sonogashira反应中的芳基卤化物不同，该方法学实现了一种方便的过程对芳基酮进行1,2-双官能团化反应，将酮导向邻位C-H键活化、配体优化ipso-Ar-C(O)炔基化反应协同进行。

参考文献

Hui Xu, Biao Ma, Zunyun Fu, Han-Yuan Li, Xing Wang, Zhen-Yu Wang, Ling-Jun Li, Tai-Jin Cheng, Mingyue Zheng*, and Hui-Xiong Dai,* Ligand-Promoted Alkynylation of Aryl Ketones: A Practical Tool for Structural Diversity in Drugs and Natural Products, ACS Catal. 2021, 11, 1758–1764

DOI: 10.1021/acscatal.0c05372

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c05372