多组分反应MCR（multicomponent reactions）能够实现快速构建合成分子结构，而且能够实现模块化和节约步骤。有鉴于此，福州大学宋秋玲等报道了将硼酸作为碳亲核试剂，用于三组分Passerini偶联反应，合成结构多种多样的α-羟基酮。这种方法除了具有吸引人的性质，同时还具有较好的官能团兼容性，广泛的底物范围。该反应方法学在温和条件中进行，操作简单方便，能偶用于修饰生物活性/药物活性分子，能够进行一些高价值产物的功能性修饰。

 本文要点：

（1）

反应优化。以苯丙醛（1a）、异氰叔丁酯（2a）、对甲氧基苯硼酸（3a）作为反应物，其中苯丙醛/异氰叔丁酯/对甲氧基苯硼酸的比例为1:1.5:1.8，在CHCl₃/pH 8.0缓冲液和10 ℃中进行反应，以81 %的产率得到4a。

参考文献

Yang, K., Zhang, F., Fang, T. et al. Passerini-type reaction of boronic acids enables α-hydroxyketones synthesis. Nat Commun 12, 441 (2021). 

DOI: 10.1038/s41467-020-20727-7

https://www.nature.com/articles/s41467-020-20727-7