浙江工业大学Yun-Fang Yang、贾义霞等报道了Pd催化分子内对映选择性催化反应，实现了对环内和环外烯胺进行β-芳基化，该反应方法学中通过Cs₂CO₃、K₃PO₄作为碱，通过手性PHOX配体，合成了对映选择性达到98：2的大量光学活性中环大小的稠环假吲哚（indolenine）、3,3’-螺环假吲哚。该反应中通过Ag₃PO₄作为碱、(S)-DIFLUORPHOS作为配体的过程中，该反应方法学能够通过烯胺异构化/β-芳基化连续反应过程生成对映富集产物1H-吲哚产物。

本文要点：

（1）

反应优化。以内环辛胺物种（1a）作为反应物，在Pd(OAc)₂/(S)-DIFLUORPHOS作为催化剂体系，在110 ℃ THF中反应。

参考文献

Ren-Xiao Liang, Chao Zhong, Zhi-Hong Liu, Miao Yang, Heng-Wei Tang, Jian-Fei Chen, Yun-Fang Yang*, and Yi-Xia Jia*, Enantioselective Arylation of Tetrasubstituted Enamines: Access to Enantioenriched Indolenine and 1H-Indole Derivatives, ACS Catal. 2021, 11, 1827–1832

DOI: 10.1021/acscatal.0c05020

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c05020