Nature Commun:自由基型Mannich反应合成有机胺
纳米技术 纳米 2021-02-13

脂肪有机胺,特别是三级脂肪有机胺是药物活性分子中具有重要功能,Mannich反应是经典和广泛使用的合成β-氨基-羰基产物方法。由于Mannich反应是一种离子型反应方法,通常Mannich反应能够只能够以不可烯醇化的醛作为底物分子,显著抑制了Mannich反应的应用范围。有鉴于此,上海交通大学药学院孙占奎等报道了通过自由基催化反应过程,实现了以醛作为底物,发展了三组分原料自由基Mannich反应,合成γ-氨基-羰基产物分子

本文要点:

(1)

通过可见光催化中将硫醇分子激发脱硫生成亲电自由基,随后加成到富电子C=C双键上,因此仅仅在一步就能够原位合成烯胺。

(2)

本方法学中的底物具有广泛兼容性,反应条件温和,具有较高的官能团兼容性,能够合成广泛的三级有机胺物种

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参考文献

Shi, S., Qiu, W., Miao, P. et al. Three-component radical homo Mannich reaction. Nat Commun 12, 1006 (2021). 

DOI: 10.1038/s41467-021-21303-3

https://www.nature.com/articles/s41467-021-21303-3


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