P-立体结构化膦酰胺是一种结构新颖的结构，目前该结构分子还没有用于手性有机催化剂，目前手性的环状结构3-羟基酮广泛应用于合成天然产物、生物活性分子的合成结构，但是合成此类结构分子的一般性合成方法仍较为缺乏。有鉴于此，长春应化所韩福社等报道了将P-立体结构化膦酰胺用于对环状结构1,3-双酮分子进行不对称还原合成手性环状3-羟基酮产物。

本文要点：

（1）

该方法具有广泛的底物兼容性，能够合成一系列环状2,2-双修饰的5元、6元环状1,3-二酮产物。合成的环状结构3-羟基酮产物能够含有全碳手性季碳中心，对映选择性和立体选择性分别能够达到98 % ee、99:1 dr。而且该反应能够进行克级合成，催化剂能够进行重复循环使用，催化活性能够保持。

（2）

反应机理研究结果显示，P-立体结构膦酰胺、儿茶酚硼烷形成的中间体物种是活性催化剂。

参考文献

Xu-Long Qin, Ang Li, and Fu-She Han*, Desymmetric Enantioselective Reduction of Cyclic 1,3-Diketones Catalyzed by a Recyclable P-Chiral Phosphinamide Organocatalyst, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c00277

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c00277