中国科学院广州生物医药与健康研究院罗爽、朱强等报道了Pd催化酰亚胺化反应，实现了N-烷基-2-异氰基苯甲酰胺和2,6-二取代碘苯之间的环酰胺化反应，该反应具有较好的产率和阻转选择性（atroposelectivity）。

本文要点：

（1）

在该偶联-成环反应方法学过程中，在一步过程中同时形成双芳基结构、杂环芳基环。当反应中使用N-(2,4-二甲氧基苯基)-2-异氰基苯甲酰胺作为底物，以中等对映选择性和较高的立体选择性构建了含2个手性轴结构的2,3-二芳基喹唑啉酮。

（2）

本文方法首次发展了合成轴手性2-芳基喹唑啉酮结构的分子，这种分子结构在生物领域、以及不对称合成等领域中具有重要作用。

参考文献

Fan Teng, Ting Yu, Yan Peng, Weiming Hu, Huaanzi Hu, Yimiao He, Shuang Luo*, and Qiang Zhu*, Palladium-Catalyzed Atroposelective Coupling–Cyclization of 2-Isocyanobenzamides to Construct Axially Chiral 2-Aryl- and 2,3-Diarylquinazolinones, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c00640

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c00640