氨基酸和肽的偶联反应在医药和材料领域有着广泛的应用。尽管如此,目前的多肽合成仍然依赖于昂贵的、对水敏感的、产生废料的偶联试剂,这些试剂通常需要多步反应制备且往往需要过量使用。有鉴于此,以色列阿里尔大学的Alex Martin Szpilman等研究人员,开发出利用太阳能和可见光辅助肽偶联反应的新方法。
本文要点
1)研究人员描述了一种肽偶联反应的设计,该反应机理上依赖于阳光对4-二甲氨基吡啶(DMAP)烷基卤化物电荷转移复合物的激活,从而在原位生成一种新的偶联剂。
2)该偶联方法速度快,不需要干燥溶剂或惰性气体保护,并且与所有最常见的氨基酸和保护基团兼容。
3)这一肽偶联反应可以放大至克级,且无需特殊设备。与标准的多肽偶联剂相比,这种方法大大减少了环境污染和经济成本。
4)实验和计算研究也都支持研究人员提出的反应机理。
参考文献:
Abhaya K. Mishra, et al. Solar and Visible Light Assisted Peptide Coupling. Angewandte Chemie, 2021.
DOI:10.1002/anie.202011510
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202011510