兰州大学徐国强、许鹏飞等报道了一种高活性有机光催化剂的设计方法，展示了一种高活性直接C(sp³)-H键氨甲酰化方法学，能够在温和条件中通过萘酰亚胺NI（naphthalimide）有机光催化剂对饱和氮杂杂环产物进行直接C(sp³)-H键活化进行氨甲酰化。该方法学实现了一种简单方便的方法实现快速在重要药物分子上安装酰胺键，构建广泛环状结构α-氨基酰胺产物。通过一系列反应机理研究，验证了该反应通过可见光催化实现氧化型Ugi反应过程。

本文要点：

（1）

反应实施。以N-苯基吡咯烷、叔丁基氰作为反应物，以1 mol % 咔唑-萘酰亚胺Cz-NI作为光催化剂，10 mol % TsOH，0.5倍量PFNB（对氟硝基苯），在CHCl₃中通过白光在室温中进行光催化反应，获得了99 %产率。

参考文献

Photoinduced Metal-Free α-C(sp³)–H Carbamoylation of Saturated Aza-Heterocycles via Rationally Designed Organic Photocatalyst, ACS Catal. 2021, 11, 3466–3472

DOI: 10.1021/acscatal.1c00242

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c00242