碱性羧肽酶(CPs)是裂解多肽的羧基氨基酸的酶，其在一些类型的癌症中会发生活性上调。因此，检测活细胞中CPs的活性不仅有助于研究这些酶的生理功能，而且也有望用于检测癌变组织。东京大学Mako Kamiya和日本医学研究开发署Yasuteru Urano报道了两种基于荧光素二醋酸酯(FDA)的可激活型荧光探针，即5ArgAF-FDA和5LysAF-FDA。

本文要点：

（1）研究表明，在对CPM（7种CPs之一）的活细胞荧光成像中， 5ArgAF-FDA可在几分钟内产生比5LysAF-FDA更强的细胞内荧光信号。而利用碱性CPs抑制剂2-巯基甲基-3-胍乙硫丙酸(MGTA)与其共孵育则可抑制这种荧光的增加。

（2）当5ArgAF-FDA与具有不同CPM活性的两种乳腺癌细胞系共孵育后,单个细胞的荧光增加与CPM的表达水平,其产生的荧光信号的增强也与细胞中的CPM活性相关，由此表明5ArgAF-FDA有能力区分具有不同CPM活性的细胞系。由于其具有高的细胞内滞留效率，因此这一探针也有望用于对碱性CP活性上调的癌症进行成像。

Hirohisa Iwaki. et al. Fluorescence Probes for Imaging Basic Carboxypeptidase Activity in Living Cells with High Intracellular Retention. Analytical Chemistry. 2021

DOI: 10.1021/acs.analchem.0c04793

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.0c04793