密歇根大学Melanie Sanford等报道了一种新型方法，对脂环胺的γ-C-H键进行跨环官能团化修饰，构建碳-卤键、碳-氧键、碳-氮键、碳-硼键、碳-硫键。该方法学的关键之处在于控制γ-C-H键、α-C-H键之间的反应相对速率，具体通过化学计量比Pd有机配位分子与氨基配位实现对γ-C-H键更高的选择性。

本文要点：

（1）

作者发现通过对底物与Pd形成复合物，随后再加入氧化剂，能够有效的对反应选择性控制。该方法学能够在γ-C-H键活化，安装多种杂原子官能团。

（2）

通过对化学计量比的含Pd分子在胺基-Pd形成复合物，C_γ-H化学键的活化比C_α-H化学键的活化速率更快，该方法能够用于有机分子的后期官能团化修饰。虽然该方法学中需要化学计量比的Pd分子，但是对于医药相关领域而言仍具有重要的应用价值。

参考文献

Ellen Y. Aguilera, Melanie Sanford*, Palladium‐Mediated C_γ−H Functionalization of Alicyclic Amines, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202101782

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202101782