芳基磺酰基（Arylsulfonyl）有机分子在医药、医疗化学领域是非常重要的一类化合物，目前人们发展了一些芳基磺酰化反应方法学。有鉴于此，韩国全南大学Sunwoo Lee等综述报道了目前迄今为止5年来芳基磺酰化反应方法学的发展，主要从两个主要的领域进行总结。在第一个领域中主要讨论了直接芳基磺酰化反应，芳基磺酰基试剂和C-H键活化的试剂、炔烃、烯烃之间的偶联、加成反应；在第二个领域中讨论多组分芳基磺酰基化反应，包括芳基化试剂、各种底物和含二氧化硫的试剂（DABSO、Na₂S₂O₅、K₂S₂O₅等）之间的多组分反应。芳基磺酰肼、芳基硼酸、芳基硅烷、芳基卤化物是最常用的芳基化试剂。

本文要点：

（1）

Pd, Ni, Cu, Ag, Fe, Co, Ru, Ir等过渡金属能够用于直接/多组分芳基磺酰化反应的催化剂。此外有相关报道提出和发展了光催化芳基磺酰基催化，实现了一种温和条件中进行芳基磺酰基化反应。根据提出的反应机理，反应中生成芳基磺酰基是直接芳基磺酰化催化转化反应的起始；在多组分芳基磺酰基化反应方法学中，芳基化试剂和SO₂试剂反应生成芳基磺酰基自由基/阳离子，随后和底物之间反应合成芳基磺酰基产物。

（2）

目前，电化学反应方法学受到广泛关注，电化学方法进行芳基磺酰基化反应得以发展。而且，电化学芳基磺酰化反应可能进一步发展和应用。

（3）

目前SO₂试剂主要有DABSO、Na₂S₂O₅、K₂S₂O₅，其中DABSO是最常用的SO₂试剂。但是DABSO试剂有一些明显缺点，尤其是原子经济性角度。无机亚硫酸酯/盐开始受到一些关注，作者认为使用此类无机亚硫酸酯的方法学可能进一步显著增长。

参考文献

Devaneyan Joseph, Muhammad Aliyu Idris, Jiajia Chen, and Sunwoo Lee*, Recent Advances in the Catalytic Synthesis of Arylsulfonyl Compounds, ACS Catal. 2021, 11, 4169–4204

DOI: 10.1021/acscatal.0c05690

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c05690