阳离子纳米材料毒性大,体内清除快,严重阻碍了其临床应用。目前提高阳离子纳米材料生物安全性和体内性能的策略需要中和正电荷,而这往往会影响其功效。有鉴于此,南方科技大学的蒋兴宇等研究人员,发现逆转表面配体的手性可以提高阳离子金纳米团簇的生物安全性和药代动力学。
本文要点
1)研究人员报道了在阳离子金纳米簇(GNCs)上用其D-对应物取代L-谷胱甘肽(L-GSH)可以有效地提高生物安全性和药代动力学。
2)与L-GNCs相比,D-GNCs不具有细胞毒性、溶血或急性器官损伤。阳离子D‐GNCs比L‐GNCs显示较少的细胞内化,并且不诱导细胞凋亡。
3)在体内,表面配体的手性明显影响D‐L‐GNCs的药代动力学和肿瘤靶向性。与同样大小的聚乙二醇修饰的金纳米粒子相比,D-GNCs在血浆中显示出更长的循环时间。
本文研究表明,表面配体的手性选择可以决定阳离子纳米材料的毒性和药代动力学。
参考文献:
Hao Tang, et al. Reversing the Chirality of Surface Ligands Can Improve the Biosafety and Pharmacokinetics of Cationic Gold Nanoclusters. Angewandte Chemie, 2021.
DOI:10.1002/anie.202101609
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202101609