博帕尔印度科学教育与研究所Nitin T. Patil等报道了Au催化烯烃、芳胺作为反应物，进行1,2-氨基芳基化反应，该反应中碱的浓度对反应过程起到关键作用。具体通过优化碱的浓度，实现了高度选择性的氨基芳基化反应，而非传统的C-N交叉偶联反应。通过这种方法，能够直接合成重要的医药中间体，比如2-氨基四氢萘、2-氨基吲哚、3-氨基色满等。

本文要点：

（1）

反应实施。以含有烯丙基官能团的芳基碘、芳胺作为反应物，以5 mol % MeDalPhosAuCl作为催化剂，加入1.1倍量AgSbF₆，0.5倍量K₃PO₄，在DCE溶剂和80 ℃中反应2 h。

（2）

反应机理。通过³¹P NMR、MS、氘代标记等方法学对反应机理进行研究。通过对反应中的碱、卤化物捕获等控制性实验，对该反应方法学的成功非常重要。

参考文献

Akash G. Tathe, Urvashi, Amit K. Yadav, Chetan C. Chintawar, and Nitin T. Patil*，Gold-Catalyzed 1,2-Aminoarylation of Alkenes with External Amines，ACS Catal. 2021, 11, 4576–4582

DOI: 10.1021/acscatal.1c00789　

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c00789