一些两亲性嵌段共聚物的水溶液在加热时会发生溶胶-凝胶转变,因此被称为热凝胶。在热凝胶家族中,某些系统还会在溶胶-凝胶转变之后的更高温度下呈现出凝胶-溶胶(悬浮)转变,这在生物医学应用中通常被忽略。
于此,复旦大学丁建东等人首次报道了同时使用溶胶-凝胶转变和凝胶-溶胶(悬浮)转变的案例,这是在开发用于皮肤病光动力疗法(PDT)的含有5-氨基乙酰丙酸的透皮水凝胶制剂的过程中发现的。
本文要点:
1)研究人员合成了两种不同嵌段长度的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物。通过改变共混比,可以很容易地调节配方的转变温度,以满足溶胶-凝胶转变温度(Tgel)<室温(Tair)<凝胶-溶胶(悬浮液)温度(Tsol(悬浮液))<体温(Tbody)的条件。
2)因此,涂抹在皮肤上后,外部为水凝胶,内部为溶胶(悬浮液)的自发不对称配方可以避免自由流动,实现快速释放,以确保有效的PDT。这项研究通过“嵌段共混”生物材料的特性和药物释放曲线,以及细胞实验、体外渗透和体内透皮给药研究证明了这一概念。
参考文献:
Cao, D., et al., An Intelligent Transdermal Formulation of ALA‐Loaded Copolymer Thermogel with Spontaneous Asymmetry by Using Temperature‐Induced Sol–Gel Transition and Gel–Sol (Suspension) Transition on Different Sides. Adv. Funct. Mater. 2021, 2100349.
https://doi.org/10.1002/adfm.202100349