由于N杂环分子式重要的生物活性结构组成部分，因此对N杂环分子进行修饰的实用、高效、普适性方法学非常重要。有鉴于此，马克斯普朗克煤炭研究所Benjamin List等报道了一种直接通过硅正离子对氮杂芳烃进行直接、选择性的官能团化修饰的方法学。

本文要点：

（1）

反应情况。以硅烯酮缩醛、氮杂芳烃作为反应物，加入1 mol % 磷酰亚胺Brønsted酸，通过这种Brønsted酸对硅烯酮缩醛进行活化，从而硅烯酮缩醛产生硅阳离子，结合在氮杂芳烃的N原子上，同时硅烯酮缩醛中的阴离子亲核基团选择性的加成到C4位点。该反应在室温中有效的进行，无需对氮杂芳烃底物预修饰，该反应基于硅阳离子的亲电性。反应后原位加入DDQ氧化后处理，完成反应。

（2）

该方法学能够在温和条件中，以一步催化反应过程进行官能团化修饰，具有较好的官能团兼容性。

参考文献

Carla Obradors and Benjamin List*, Azine Activation via Silylium Catalysis, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c03257

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c03257